Lorcaserin

CMOAPI лорцерериндин чийки заттарынын толук спектрин камтыйт жана сапатты башкаруунун жалпы тутумуна ээ. GMP жана DMF сертификациясынан өткөн.

Көрсөтүү 1-3 боюнча 6 жыйынтыгы

1 2

Лоркасерин деген эмне?

Лоркасерин (Belviq) семирүүгө каршы каражат. Эгерде сиз ашыкча салмактан арылтып, машакаттуу машыгууларды убара кылбасаңыз, анда серотонергиялык дарыны сатып алуудан мурун эмнени эске алышыңыз керек.
Lorcaserin гидрохлориди Arena Pharmaceuticals тарабынан иштелип чыккан. Көп жылдан бери, бул семирүү үчүн узак мөөнөттүү дарылоо катары колдонулуп келе жатат. Кошумча тамакты кандырып, табитти басат. Мындан тышкары, лорказериндин эффективдүүлүгү сизден катуу диета же көнүгүү жасоону талап кылбайт.
Пайдаланылгандан бери, дары семирүүнү дарылоодо анын эффективдүүлүгүн жана чыдамдуулугун аныктоо үчүн көптөгөн клиникалык сыноолорго жана адамдык изилдөөлөргө туш болгон. 2012-жылы, FDA лорказеринди (Belviq) дарылоо максатында колдонууга уруксат берген, бирок катуу чаралар менен. Мисалы, гипертония, кант диабети жана дислипидемия сыяктуу салмакка байланыштуу кош бойлуу ооруларга кабылган семиз жана ашыкча салмакка жеткен чоңдор үчүн гана рецепт жазыла баштады.
Эки популярдуу lorcaserin бренди бар, башкача айтканда, Belviq жана Belviq XR. Алардын экөө тең дээрлик окшош, активдүү ингредиент катары лорказерин гидрохлоридине ээ.
Belviq капсулалары бир аз кичинекей, ал эми дозалар диапазону күнүнө экиге бөлүнөт. Карама-каршы Belviq XR капсулалары салыштырмалуу чоңураак. Бул lorcaserin брендинин күнүнө бир жолу ичип туруучу кызгылт сары түстөгү кеңейтилген релиз таблеткалары бар.


Lorcaserin жана Lorcaserin Intermediates

Расемдик хлорокасерин гидрохлориди

Бул кошулманы көбүнчө лорказерин гидрохлориди деп аташат. Бирок, анын илимий аталышы 8-Chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine Hydrochloride (CAS: 1431697-94-7).
Racemic Chlorocaserin гидрохлорид порошогу декстроротатордук хлорокасерин гидрохлоридин жана лев-ротордук хлорокасерин гидрохлоридин аралаштыруудан келип чыгат. Лорказерин аралыгы арыктоочу дарыны изилдөөдө жана даярдоодо колдонулат.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride

Зат химиялык жактан белгилүү (R) -8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензазепин гидрохлориди (CAS №: 846589-98-8). Бирок, тил менен айтканда, ал (R) лоркасерин гидрохлориди.
Бул лорказерин арыктоочу дары-дармектердин фармакологиялык касиеттерин изилдөө үчүн аналитикалык чийки зат болуп саналат. Чычкандар менен жүргүзүлгөн клиникага чейинки изилдөөлөрдө кошулма аноректикалык эффекттерди көрсөтөт. Мындан тышкары, ал кофеин, амфетамин жана башка дары-дармектер сыяктуу анальгетиктерди жана баңги заттарды алууну азайтат.

Оң колу менен жашыл кастрюль

Илимий жактан алганда, бул (R) -8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензазепин менен CAS no. 616202-92-7.
Оң колу бар жашыл кастрюль аналитикалык жана изилдөө себептеринен улам жеткиликтүү. Зат 5-HT2C рецепторлору үчүн тандалма агонисттик мүнөзгө ээ, демек, табитти басуучу дарыларды изилдөөдө пайдалуу.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride Gemihydrate

Бул кошулма lorcaserin гидрохлорид гемигидрат деп аталат. Анын илимий өзгөчөлүгү (R) -8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензазепин гидрохлорид гемигидрат (CAS: 856681-05-5).
Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride - лорказерин синтездөө үчүн чийки зат.

Racemic Chlorocaserin Free Base

Анын химиялык аталышы 8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензазепин (CAS №: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base - бул илимий изилдөөлөрдө жана илимий талдоодо колдонуу үчүн фармацевтикалык деңгээлдеги продукт.

Green Card Serin Intermediate

Анын илимий аталышы 1 - [[2- (4-Хлорофенил) этил] амин] -2-хлорпропан гидрохлориди (CAS no: 953789-37-2). Грин Карт Серин, ошондой эле лоркасерин кошулмасын даярдоодо ортомчу болуп саналат.
Ушул лорказериндин ортоңку заттарынын бардыгы изилдөө максатында гана экендигин белгилей кетүү керек. Кошулмалар адамдын же жаныбардын керектөөсүнө ылайык келбейт.


Лоркасерин кандайча иштейт?

Лоркасерин (Belviq) белгилүү бир гипоталамус рецепторлору менен өз ара аракеттенүү аркылуу Борбордук нерв системасын бутага алат. Бул про-опиомеланокортин нейрондорунда серотонин 2С (5-HT2C) активдештирүү менен иштейт. Мээнин бул бөлүгүнүн табити жана тамактануу адаттары бар. 5-HT2A жана 5-HT2B сыяктуу башка кабылдагыч түрчөлөрү болгонуна карабастан, бул препарат 5-HT2C үчүн эң жогорку жакындыкка ээ.
Лорказерин арыктоочу кошумча 5-HT2C рецепторлорун активдештирип, альфа-MSH гормондорунун экспрессиясын шарттайт. Alpha-MSH меланокортин-4-рецепторлоруна таасир этет, мээге сиз толгонуңуз жөнүндө сигналдарды жөнөтөт.
5-HT2C кабылдагычы менен лорказериндин агонисттик касиети токчулукту күчөтөт, демек, тамак-ашты азайтып, салмак жоготууну тездетет. Айрым илимий гипотезаларга ылайык, бул серотонергиялык дары арыктоодо роль ойногон лептиндин деңгээлин өзгөртөт. Бул кошумча каражатты семирүүгө каршы каражат катары колдонуунун артыкчылыгы - бул жүрөктүн клапан оорусун козгобойт. Себеби, ал 5-HT2B рецепторлоруна аноникалык эмес.


Лоркасериндин артыкчылыктары жана терс таасирлери

пайдасы

Лоркасерин гидрохлоридин ичүү токчулук сезимин жогорулатат. Бул тамак-аштын бузулушуна жардам берет, мисалы, эмоционалдык жана ашыкча тамак жегендерге мүнөздүү. Лорказериндин ийгиликтүү жүргүзүлгөн клиникалык изилдөөлөрүнө ылайык, 5 жумада дене салмагынын кеминде 12% жоготушу мүмкүн.
Сейрек болсо да, лорказеринде салмагыңыздын 5% дан азын жоготсоңуз, узак мөөнөттүү дарылануу менен эч качан маанилүү натыйжага жете албайсыз. Бул учурда, изилдөөчүлөр салмак жоготууга кошумча колдонууну токтотууну сунуш кылат.
Бул серотонергиялык каражатты колдонуу, албетте, майдын күйүп кетишине түрткү берет. Бирок, аз калориялуу диетаны кармануу менен, бир аз физикалык көнүгүүлөрдү жасашыңыз керек. Мындан тышкары, салмакты башкарууда лорказериндин эффективдүүлүгү туруктуу башкарууга байланыштуу. Дозаны токтотуу натыйжага терс таасирин тийгизиши мүмкүн.
Салмакты башкаруудан тышкары, лорказерин кофеин, морфин, кодеин же амфетамин сыяктуу баңги заттарына жооп катары допаминдин ашыкча активдешүүсүн азайтуу жолу менен иштейт. Серотонин рецепторлоруна кошулманын агонисттик таасири аны психотикалык бузулууларды башкарууга ылайыкташтырат.
Илимпоздордун айтымында, лорказерин шизофрениянын белгилерин жеңилдетиши мүмкүн, анткени допаминдин бөлүнүп чыгышын азайтат.

Side Effects
  • баш оору
  • баш айлануу
  • талыгуу
  • жүрөк айлануу
  • тынчсыздануу
  • Бел же булчуң оорусу
  • бекиткичже ич катуу
  • Заара чыгаруу көп жана татаал
  • уктабай
  • Кургак ооз
  • Мындай blurriness катары көрүнүшү өзгөрүүлөр
  • жөтөл
  • Кургак көздөр

Лоркасерин HClнин терс белгилеринин жарымынан көбү ашыкча дозадан улам болот. Лорказериндин терс таасирлерин дары-дармектерди сактоодо сактоого болот. Мисалы, күнүмдүк дозанын чегинен ашпашыңыз керек. Ашыкча дозада медициналык жардамга кайрылыңыз. Текшерүү реакцияларынын айрымдарына галлюцинация, маанайдын өзгөрүшү, ашказандагы оору, жүрөктүн туруктуу эмес согушу жана истерия кирет.

сактык чаралары:

Lorcaserin HCl кошумчасын колдонуудан мурун, төмөнкү каршы көрсөтмөлөрдү жана дары-дармектерди сактоону эске алуу керек;

  • Айрым колдонуучуларда лорказериндин курамына аллергия болушу мүмкүн
  • Кош бойлуу аялдар жана эмчек эмизген энелер лорказеринди колдонбошу керек, анткени бул балага таасирин тийгизиши мүмкүн
  • Кошумча дары-дармектерге жана дары-дармектерге таасир этип, алардын фармакологиялык касиеттерине тоскоол болушу мүмкүн
  • Лоркасериндин салмагын жоготуучу дары рак илдетине чалдыккан бейтаптарга же буга чейин оорусу барларга каршы көрсөтүлөт.

Лоркасеринди ким колдоно алат?

Лоркасерин семирүүнү дарылоодо терапиялык жактан пайдалуу. FDA жобосуна ылайык, бул серотонергиялык дары BMI 27kg / m2 ден ашыкча салмактуу адамдарга жана BMI 30kg / m2 ден жогору семиз адамдарга гана ылайыктуу. Бирок, рецепт дислипидемия, кан басымы, жүрөк-кан тамыр оорулары жана гипертония сыяктуу салмакка байланыштуу ооруларга гана жарактуу.
Өнөкөт салмакты башкаруу үчүн лорказеринди бир гана бойго жеткен бейтаптар жасай алышат. Клиникалык изилдөөлөрдүн натыйжасында дары 18 жаштан жогору адамдарга салыштырмалуу тастыктайт. Андан тышкары, 18 жашка чейинки бейтаптардагы анын коопсуздугу жана натыйжалуулугу тастыктала элек.
Ар кандай семиз же ашыкча салмакта бойго жеткен кишилер лоркасериндин салмагын жоготууга кошумча колдоно алышат, бирок бир нече топко каршы көрсөтмөлөр бар. Мисалы, кош бойлуу аялдар жөнүндө сөз болбойт. Мындан тышкары, дары-дармек эмчек сүтү аркылуу өтөөр-өтпөгөнү белгисиз, андыктан аны эмизген энелер ичпейт.


Лоркасерин, Cetilistat жана Orlistat ортосунда кандай айырма бар?

Lorcaserin

Лоркасерин HCl - аппетитти басуучу, ал эми орлистат жана цетилистат триглицериддердин сиңүүчү май кислоталарына гидролизин кармап турушат. Кошумча табитти жана толуктугун жөнгө салуучу мээнин гипоталамикалык аймагына багытталган. Лорказеринди ичкенде, сиз токчулукту баштайт жана денеңизге канчалык аз өлчөмдө жегениңизге карабастан, толук экендигиңизди билдирет. Демек, тамак-ашты азайтуу жана тамак-аштан жийиркенүү менен арыктоо башталат.
Лорказерин менен семирген бейтап дене салмагынын 5% дан ашыгын жоготуп, белинин көлөмүн болжол менен 3 см кыскарта алат. Дары orlistat колдонууга караганда олуттуу өзгөрүүлөрдү көрсөтөт.
Жылы 2012, lorcaserin гидрохлорид FDA жактыруусуна ээ жана семирүү жана салмак менен байланышкан оорулардын дары-дармек болуп калды. Бирок, Федералдык агенттик аны колдонуучулардын арасында рак илдетинин өсүшүнө байланыштуу базардан алып салган.

Cetilistat

Лоркасерин (Belviq) сыяктуу эле, цетилистат семирүүгө каршы дары. Препаратты ичүү триглицериддердин бөлүнүшүнө жооптуу болгон уйку безинин липазаларын бөгөйт. Натыйжада, триглицериддер организмге эффективдүү сиңиш үчүн бош май кислоталарына айланбай калат. Демек, майлар сиңирилбей бөлүнүп чыгат.
Cetilistat дене салмагынын 10% га чейин төмөндөшүнө жана белдин айланасынын кыйла кыскарышына алып келиши мүмкүн.
Лорказериндин терс таасирлеринен айырмаланып, цетилистаттын терс белгилери негизинен тамак сиңирүүгө байланыштуу. Мисалы, адамда майлуу жана боштук бар, метеоризм, ичеги-карын тез-тез кыймылдайт же заңы чыкпай калат.
Cetilistat азырынча FDAнын жактыруусуна ээ боло элек, анткени ал азыркы тапта адам изилдөө ишинин алгачкы баскычында турат. Азырынча кошумчанын келечектүү натыйжалары бар. Цетилистат менен орлистаттын клиникалык статистикасын салыштырып көрсөк, арыктоону бир кыйла тездетип, чыдамдуулукка ээ экендигин далилдеди.
Цетилистаттын плюссу, ал башка ичеги-карын ферменттерине да, нерв системасына да таасир этпейт. Бул факт анын эмне үчүн терс реакциялардын азыраак болорун түшүндүрөт.

Orlistat

Лоркасерин жана орлистат салмак жоготууга жардам берет. Бирок, алардын иштөө механизми ар башка.
Cetilistat сыяктуу эле, Orlistat ашказан жана панкреатия липазаларын убактылуу тежейт. Бул ингибирлөө адамдын диетасынан триглицериддердин гидролизине тоскоол болот, демек, бардык сиңген майлар өзгөрүлбөйт.
Колдонулган клиникалык изилдөөлөргө ылайык, адамдар орлестатты колдонууда плацебо түзгөндөргө караганда тез арыкташы мүмкүн. Алты айдын аягында белдин айланасында көрүнүктүү өзгөрүүлөр болот. Мындан тышкары, дарыны ичүү кан басымын жана II типтеги кант диабетине чалдыгууну төмөндөтөт.
Orlistat семиздикти дарылоо үчүн дары-дармек катары жеткиликтүү идеалдуу lorcaserin альтернатива болуп саналат, бирок сиз да биржадан сатып алса болот. Лорказеринден айырмаланып, бул дары дагы эле FDAнын ак тизмесинде. Көпчүлүк штаттар кошумча рецепт талап кылбастан сатышат. Мисалы, АКШда, Европа Биримдигинде жана Австралияда орлистатты сатып алуу кроссовка төлөгөндөй эле оңой. Orlistatтын башка GIT ферменттерине жана нерв системасына таасири жок.

Кыскасы

Cetilistat жана orlistat - ашыкча салмакты жана семирүүнү дарылоонун лоркасериндин ордуна. Бирок, алардын эффективдүүлүгү физикалык көнүгүүлөр жана аз калориялуу диета менен гана көбөйөт. Lorcaserin жана orlistat салмагын жана белинин көлөмүн азайтып, бирок алардын дозаларын токтотуу колдонуучу жоготкон нерсенин 35% чейин калыбына келтирет.
Азырынча, Cetilistat кошундусу гана АКШнын FDA ак тизмесине кире элек, анткени ал клиникалык сыноолордо дагы эле бар. Орлистатка келсек, аны сатып алуу кадимки парацетамолду сатып алганга окшош. Тескерисинче, lorcaserin сатып алуу АКШнын Федералдык агенттиги 2020-жылдын башында анын бекитүүсүн жокко чыгаргандан бери дээрлик мүмкүн эмес.
Үч дары тең натыйжалуу иштейт, бирок цетилистаттын көрүнүктүү натыйжалары бар. Мындан тышкары, терс таасирлери азыраак жана организмде жакшы көтөрүлөт.


Лоркасеринди жана анын ортомчуларын кайдан сатып алса болот?

Лорказеринди онлайн дүкөндөрдөн сатып алсаңыз болот. Порошок изилдөөчүлөр жана талдоочулар үчүн дүңүнөн бар. Сиздин максат семирүүдөн улам ашыкча фунт жоготуу болгондо, сиз онлайн сатуу үчүн lorcaserin текшере аласыз. Бирок, сиз FDA тарабынан катуу көрсөтмөлөрдүн натыйжасында рецепт талап кылынышы мүмкүн.
Эгер lorcaserin же анын ортомчуларын издесеңиз, CMOAPIден таза продуктулардын жетиштүү көлөмүн текшерип көрүшүңүз керек. Биздин кошулмалар сапатка кепилдик алышты.


шилтемелер
  1. Тейлор, Дж., Дитрих, Э. жана Пауэлл, Дж. (2013). Салмакты башкаруу боюнча Лоркасерин. Диабет, метаболикалык синдром жана семирүү.
  2. Hoy, SM (2013). Лоркасерин: Өнөкөт салмакты башкарууда анын колдонулушун карап чыгуу. Drugs.
  3. Hess, R., and Cross, LB (2013). Семирүүнү башкарууда Лоркасериндин коопсуздугу жана натыйжалуулугу. Аспирантурадан кийинки медицина.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., and Singh, SK (2014). Лоркасерин: Роман антибиотикалык дары. Фармакология жана фармакотерапевтика журналы.
  5. Chan, EW et al. (2013). Салмагы жеткен кишилерде Лоркасериндин эффективдүүлүгү жана коопсуздугу: Кыска мөөнөттүү РТКТ боюнча 1 жылдык Рандомизацияланган Кыймылдын (РТКТ) жана баяндоочу обзордун мета-анализи. Obese Reviews.
  6. Nigro, SC, Luon, D., and Baker, WL (2013). Лоркасерин: Семиздикти дарылоо үчүн роман Серотонин 2С агонист. Учурдагы Медициналык Изилдөө жана Пикир.